TERN-101 Menunjukkan Potensi sebagai Agonist bagi Alat Penerima Hormon Nuklear FXR TERN-201 Menunjukkan Potensi sebagai sebuah Perencat bagi SSAO (VAP-1)SAN MATEO, Calif. & SHANGHAI, 2 April (Bernama-BUSINESS WIRE) -- Terns Pharmaceuticals, Inc. hari ini mengumumkan pembentangan bagi data praklinikal mengenai dua program utama pada Kongres™ Hati Antarabangsa 2019, Mesyuarat Tahunan bagi Persatuan Eropah untuk Kajian Hati (EASL) di Vienna, Austria, pada 10 hingga 14 April. TERN-101 mengurangkan steatosis hati, keradangan, menggelembung, dan fibrosis di dalam sebuah model praklinikal bagi steatohepatitis bukan alkohol (NASH) dan TERN-201 mengurangkan skor aktiviti (NAS) penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD) dan fibrosis di dalam model praklinikal bagi NASH.
“Kami percaya TERN-101 dan TERN-201 mempunyai potensi untuk menjadi rawatan baharu yang bermakna bagi NASH, satu keadaan dengan tiada pilihan rawatan yang sedia ada, dan data yang kami persembahkan di EASL memperkuatkan keyakinan kami,” kata Erin Quirk, M.D., Ketua Pegawai Perubatan bagi Terns. “Kedua-dua program utama kami masih berada di landasan untuk menjanakan data klinikal pada tahun 2019, dan kami berharap dapat meneruskan usaha kami ke arah matlamat kami untuk membangunkan terapi gabungan yang berkesan dan selamat bagi pesakit yang mempunyai NASH dan fibrosis hati.”
Butiran mengenai pembentangan itu adalah seperti berikut:
Tajuk: Sebuah agonist alat penerima farnesoid X baharu, TERN-101, mengurangkan steatosis hati, keradangan, gelembung, dan fibrosis di dalam sebuah model murine bagi steatohepatitis bukan alkohol
Nombor Pembentangan: FRI-313
Sesi: Poster: NAFLD: Eksperimen dan patofisiologi
Tarikh / Masa: Jumaat, 12 April, 9 pagi - 5 petang CEST
Penyampai: Dr. Kevin Klucher
Tajuk: Sebuah Perencat Oxidase Amine Semicarbazide-Sensitif baharu, TERN-201, mengurangkan NAS dan fibrosis dalam model tikus bagi steatohepatitis bukan alkohol
Nombor Pembentangan: FRI-314
Sesi: Poster: NAFLD: Eksperimen dan patofisiologi
Tarikh / Masa: Jumaat, 12 April, 9 pagi - 5 petang CEST
Penyampai: Dr. Kevin Klucher
Sorotan utama dari poster “Sebuah agonist alat penerima farnesoid X baharu, TERN-101, mengurangkan steatosis hati, keradangan, gelembung, dan fibrosis di dalam sebuah model murine bagi steatohepatitis bukan alkohol”:
-TERN-101, apabila diberikan di dalam model obes yang berasaskan diet (DIO) bagi NASH, menyebabkan peningkatan dalam penggantungan dos dalam ekspresi gen mediasi FXR, menunjukkan aktiviti pada sasaran, dan laluan yang dicetuskan yang memodulate metabolisme lipid, keradangan, dan fibrosis .
-Semua dos bagi TERN-101 dengan ketara mengurangkan skor aktiviti NAFLD, menunjukkan pengurangan di dalam steatosis hati, gelembung hepatoselular, keradangan, dan trigliserida.
-Fibrosis hati telah dikurangkan dengan ketara oleh semua tahap dos TERN-101.
Sorotan utama daripada poster “Sebuah perencat Oxidase Amine Semikarbazide-Sensitif baharu, TERN-201, mengurangkan NAS dan fibrosis dalam model tikus bagi steatohepatitis bukan alkohol”:
-Skor aktiviti NAFLD dikurangkan dengan rawatan TERN-201, dengan pengurangan sebanyak 42% daripada garis dasar pada 20 mg/kg, terutamanya didorong oleh pengurangan dalam gelembung hepatoselular (pengurangan 80% dari garis dasar).
-TERN-201 dengan ketara mengurangkan keradangan hati dan fibrosis di dalam sebuah model fibrosis praklinikal.
Alat Penerima Farnesoid X (FXR) Agonisme dan TERN-101FXR adalah sebuah alat penerima nuklear yang sangat dinyatakan di dalam hati dan usus kecil. Asid hempedu (BA) adalah molekul semula jadi bagi FXR, dan ikatan mereka dengan dan pengaktifan bagi FXR adalah penting kepada pengawalan laluan selular yang memodulet sintesis BA, metabolisme lipid, keradangan dan fibrosis. Diyakini oleh ramai di dalam masyarakat saintifik bahawa agonisme dan pengaktifan FXR mempunyai potensi sebagai satu modaliti rawatan baharu bagi penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD) dan steatohepatitis bukan alkohol (NASH). TERN-101 adalah sebuah agonist FXR asid bukan hempedu yang kuat yang dibangunkan sebagai sebuah terapeutik untuk NASH.
Perencatan Oksidase Amine Semikarbazide-Sensitif (SSAO) dan TERN-201SSAO, yang juga dikenali sebagai VAP-1 (Vaskular Perekatan Protein-1), adalah sebuah oksidase amine dwifungsi yang meningkatkan tekanan oksidatif melalui penjanaan H
2O
2 dan menggalakkan pengambilan sel darah putih di dalam hati, yang mengakibatkan peningkatan dalam tekanan oksidatif, keradangan dan fibrosis hepatik. Tahap bagi permukaan SSAO diatur di dalam vaskulatur bagi tisu yang meradang, dan paras SSAO yang larut ditingkatkan di dalam pesakit dengan NASH. Perencatan bagi SSAO dipercayai mempunyai manfaat terapeutik untuk rawatan NAFLD, NASH dan penyakit hati fibrotik kronik yang lain. TERN-201 adalah sebuah perencat SSAO yang kuat yang menyediakan satu mekanisme rawatan tambahan bagi NASH dengan mengurangkan tekanan oksidatif dan pengambilan sel darah putih kepada hati.
Maklumat mengenai Terns PharmaceuticalsTerns Pharmaceuticals, Inc. adalah sebuah syarikat farmaseutikal peringkat klinikal yang memberi tumpuan kepada penemuan dan pembangunan ubat-ubatan untuk penyakit hati kronik dan kanser. Berpusat di China dan Amerika Syarikat, syarikat itu sedang memajukan sebuah saluran bagi calon-calon ubat bermolekul kecil bagi rawatan steatohepatitis bukan alkohol (NASH) dan kanser, merentasi pelbagai modaliti. Terns memanfaatkan kepakaran bertaraf dunia di dalam biologi penyakit, kimia perubatan, dan pembangunan klinikal, untuk membawa terapi baharu yang mempunyai masa depan yang cerah kepada pesakit di China dan pasaran global yang lain.
Untuk maklumat lanjut, sila layari
www.ternspharma.com dan
www.ternspharma.com.cn.
